Продолжая прошлую тему лечения акне, хочу ещё рассказать немного про ретиноиды. Это те самые, которые в морковке и в печени белого медведя, которую можно есть только один раз в жизни.
Вот что бывает, если переесть морковки. Источник. Думаю, у каждого терапевта в практике был пациент «с желтухой», который просто накануне купил соковыжималку
Ретиноиды очень эффективны при лечении акне, которое часто называют прыщами. А ещё они эффективно разглаживают морщины и выравнивают тон кожи. Это не значит, что можно поесть тыквы с морковью и стать гладким, как попа младенца, но это значит, что их можно использовать для того, чтобы делать разные средства. Мы в лаборатории, конечно же, не могли этого не коснуться. Потому что, если что-то надо нести вглубь кожи — это к нам.
Конечно же, есть и побочные эффекты! Первые недели после начала применения вы будете шелушиться и выглядеть очень своеобразно. Поэтому сегодня будем говорить про морковку, каротин, оранжевых пациентов и разбирать нормальные побочные эффекты от ретинола. А ещё я расскажу, зачем мы добавляем ретинол в препараты в двух разных формах и почему его категорически нельзя беременным.
Знакомьтесь — это β-каротин. Тот самый провитамин A, который придаёт оранжевую окраску моркови и тыкве. Он жирорастворим, и именно поэтому морковный сок подаётся со сливками, каплей масла или стейком.
Когда вы видите оранжево-жёлтых пациентов европеоидной расы, первая мысль возникает о желтухе вследствие закупорки желчевыводящего протока камнем или как результат гепатита. В норме билирубин, который является продуктом распада гемоглобина, выводится через кишечник. Если с его выведением возникают проблемы, он начинает накапливаться и окрашивать ткани в свой желтовато-коричневый оттенок.
Если у пациента всё отлично с печенью и желчным пузырём,пошлите медбрата обыскать его дом в поисках трёхлитровых банок соберите анамнез про разные соки. Возможно, он хотел стать снайпером, улучшить зрение перед медосмотром или просто вспомнил детство. А почему нас всё детство заставляли есть морковь? Каротин из моркови не является полноценным витамином. Для начала его надо разрезать пополам, чтобы получить две молекулы ретиналя, которые после восстановления превращаются в ретинол — витамин А. Это полярная молекула, которая нерастворима в воде, но прекрасно растворяется в жирах. Салат из тёртой моркови со сметаной, чесноком и орехами даст вам в итоге больше витамина А, чем обезжиренный коулслоу с капустой и тёртой морковью.
Как и любой жирорастворимый витамин, он медленнее накапливается и труднее выводится. Например, тот же водорастворимый витамин С можно без особого вреда однократно принять в дозе значительно выше нормальной. Почки довольно быстро сбросят всё лишнее. В случае с жирорастворимыми витаминами передозировка чаще приводит к отравлению, так как они накапливаются в жировой ткани и их труднее вывести. Именно поэтому таким опасным считается поедание печени белого медведя. Она содержит токсические дозировки витамина А, которые вызовут острое отравление или даже летальный исход. Поэтому, если внезапно решите съесть медведя — печень выбрасывайте.
Витамин А в принципе у большинства животных хранится именно в печени в виде комплекса с белками альбумином и транстиретином. В таком виде молекула становится слишком крупной, чтобы быть вымытой почками при фильтрации. За счёт этих механизмов выводится он очень медленно: некоторые его формы за 120 дней выводятся только наполовину. Поэтому есть потенциальная опасность хронической передозировки.
Молекула ретинола
Классический признак хронического гиповитаминоза А — «куриная слепота», нарушение сумеречного зрения. В норме ?-каротин расщепляется ферментами до альдегида ретиналя. Ретиналь, связанный с белком опсином, формирует родопсин — зрительный пурпур. Когда фотон прилетает на нашу сетчатку, он вызывает разложение этой молекулы и активацию зрительного рецептора. На синтез нового ретиналя требуется время, поэтому нам требуется несколько минут на адаптацию при переходе из яркого света в темноту.
Строго говоря, витамин А — это именно ретинол. Но кроме него аналогичными эффектами обладает целая группа структурно похожих веществ, которые и называют ретинолоподобными — ретиноидами.
Ретиноиды работают как регуляторы процессов пролиферации, дифференцировки и межклеточного взаимодействия между клетками. Свои эффекты они реализуют с помощью активации ретиноевых рецепторов в ядре клеток. За счёт этого ретиноиды регулируют транскрипцию тех или иных генов. Молекула ретиноида цепляется за рецептор в участке промоции соответствующего гена и стимулирует синтез нужного белка. За счёт этого и реализуются основные лечебные и побочные эффекты от применения этой группы препаратов.
У ретиноидов есть целый список важных эффектов:
Довольно часто ретиноиды применяются при лечении дерматологических заболеваний. Например, облепиховое масло с ярким ароматом свежих ягод — очень крутое средство для лечения плохо заживающих язв, эрозий, ожогов и других повреждений кожи и слизистых. Работает именно за счёт большой концентрации витамина А и синергичного ему витамина Е.
Помимо ускорения регенерации и стимуляции синтеза нового коллагена фибробластами, ретиноиды могут ощутимо замедлять дифференцировку кератиноцитов и снижать продукцию кератина. Этот эффект очень важен при лечении такого заболевания, как псориаз, при котором кератиноциты делятся с неадекватной скоростью и производят большое количество кератина. Кроме этого, ретиноиды применяются при лечении актинических кератозов, фотостарения кожи, помогают бороться с гиперпигментацией кожи в очагах воспаления.
Другой ключевой вариант применения — лечение акне, часто в сочетании с антибиотикотерапией. Ретиноиды способствуют снятию воспаления, а главное, устраняют фолликулярный гиперкератоз, являющийся основной причиной возникновения акне. Они работают как себорегуляторы, снижая чрезмерную выработку кожного сала. В результате условно-патогенная микрофлора перестаёт активно размножаться и вызывать воспаление в протоках сальных желёз, а уже имеющиеся очаги воспаления исчезают, не оставляя после себя пигментное пятно.
Ретиноиды, особенно в лечебных дозировках, — это совсем не витаминки, которые можно есть бесконтрольно. Как я уже говорила, они очень медленно выводятся из организма, есть риск кумуляции и передозировки. Задача специалиста в данном случае заключается в подборе оптимальной дозировки, которая будет приемлемо переноситься пациентом.
Да, как и любые достаточно эффективные препараты, ретиноиды имеют много прогнозируемых побочных эффектов. Более того, если через некоторое время после начала терапии вы не начали шелушиться, нет лёгкого раздражения кожи и повышения чувствительности, то вам продали какой-то нерабочий препарат. Ретиноиды должны давать подобные побочки в терапевтических концентрациях. Это нормально.
Есть ещё один момент, о котором всегда следует предупреждать пациентов. При том, что ретиноиды отлично переносятся большинством взрослых пациентов и дают отличный косметический эффект, в нужных дозировках они обладают выраженным тератогенным эффектом. То есть могут повредить развитию эмбриона. Поэтому очень важно в течение всего курса использовать надёжные средства контрацепции и гарантировать отсутствие беременности.
Побочные эффекты от этих препаратов можно разделить на две основные группы. Первые возникают почти сразу, после первого или второго применения в виде крапивницы или покраснения. Это может говорить об аллергической реакции на препарат. Снимается классическими антигистаминными препаратами. Вторые проявляются не раньше недели — это уже побочные эффекты от воздействия самого препарата. Устраняются сами по себе или после снижения дозировки. Именно поэтому нужен специалист, который сможет чётко отличить аллергическую реакцию от ожидаемых эффектов препарата.
Так как наша научная лаборатория имеет большой опыт в трансдермальной доставке препаратов, мы взялись за задачу разработки эффективного варианта местного ретинолсодержащего средства. Мало просто налить витамина А. Надо ещё его доставить в глубокие слои кожи, где он отрегулирует продукцию кожного сала, простимулирует синтез нового коллагена и выровняет тон кожи. Ну, как вы понимаете, как только в описании средства звучит волшебное словосочетание «трансдермальный транспорт», мы тут же начинаем присматриваться к этой истории.
У нас получилось разработать эффективную крем-сыворотку Retiderm 0.25 из серии Anti-Age. И да, она не только для возрастной кожи, но и для молодой с акне-проблемами. Естественно, что из-за её выраженных эффектов применение возможно только после консультации с хорошим специалистом. На всякий случай ещё раз напоминаю, что в комментариях, конечно, можно задавать уточняющие вопросы, но Хабр — это НЕ консультация с хорошим специалистом. Врачу нужно вас увидеть и пощупать.
Чтобы обеспечить правильную доставку, мы добавили ретинол в двух формах. Просто свободный ретинол, который проникает вглубь кожи довольно медленно и начинает работать в поверхностных слоях кожи, и липосомальный, который обладает высокой биодоступностью и проникает через все барьеры кожи.
Липосома выглядит вот так. По сути, это почти полный структурный аналог клеточной мембраны, который формирует двойной липидный слой. С применением особых технологических процессов в центр липосомы можно «положить» нужное вещество, которое нам нужно доставить. Крайне непросто обеспечить формирование подобных сферических везикул. Ещё сложнее добиться того, чтобы они сохранялись стабильными в течение всего срока годности косметического средства. Но зато в результате у нас получается средство для эффективной глубокой доставки ретиноидов и других веществ вглубь кожи.
Вторая особенность нашей лаборатории — умение сочетать много действующих веществ. Кроме ретинола мы включили в состав ниацинамид. Его там тоже много, целых 3 %. Он также улучшает тургор кожи, регулирует выработку кожного сала и вообще отлично работает в синергии с ретинолом. Плюс мы также решили добавить витамин С в стабильной форме: в виде аскорбил глюкозида. Он сильный антиоксидант и первым реагирует с любыми окислителями, принимая удар на себя. Поэтому он очень эффективен для повышения стойкости кожи к ультрафиолету и в целом способствует нормализации метаболических процессов.
Конечно, мы также добавили высокомолекулярную гиалуроновую кислоту, которая удерживает влагу на поверхности кожи, обеспечивая моментальное её увлажнение.
Ну и конечно, мы всегда работаем с кожным микробиомом. Кожа — среда совершенно нестерильная и в норме колонизирована тысячами различных микроорганизмов. Чтобы в этом зоопарке не начал доминировать условно-патогенный золотистый стафилококк или другие нежелательные бактерии, нам надо селективно подкармливать более дружелюбных представителей, которые не дадут размножаться всем остальным сверх меры. Для этого мы добавили в состав фукогель, который и работает как пребиотик.
Ретинолсодержащие средства очень эффективны, но, как любое сильнодействующее средство, они обладают выраженными побочными эффектами. Пожалуйста, не используйте их без консультации со специалистами. Помните про недопустимость применения у беременных. А ещё у них есть фотосенсибилизирующий эффект, из-за которого не стоит появляться на солнце во время всего курса. Ну или как минимум стоит использовать солнцезащитные кремы с максимальным SPF-фактором.
Если интересно, как мы создаём новые средства, заходите к нам в telegram-канал (@geltek_cosmetics). Там мы рассказываем интересные штуки про хроники нашей уютной лаборатории.
Вот что бывает, если переесть морковки. Источник. Думаю, у каждого терапевта в практике был пациент «с желтухой», который просто накануне купил соковыжималку
Ретиноиды очень эффективны при лечении акне, которое часто называют прыщами. А ещё они эффективно разглаживают морщины и выравнивают тон кожи. Это не значит, что можно поесть тыквы с морковью и стать гладким, как попа младенца, но это значит, что их можно использовать для того, чтобы делать разные средства. Мы в лаборатории, конечно же, не могли этого не коснуться. Потому что, если что-то надо нести вглубь кожи — это к нам.
Конечно же, есть и побочные эффекты! Первые недели после начала применения вы будете шелушиться и выглядеть очень своеобразно. Поэтому сегодня будем говорить про морковку, каротин, оранжевых пациентов и разбирать нормальные побочные эффекты от ретинола. А ещё я расскажу, зачем мы добавляем ретинол в препараты в двух разных формах и почему его категорически нельзя беременным.
Морковка и печень
Знакомьтесь — это β-каротин. Тот самый провитамин A, который придаёт оранжевую окраску моркови и тыкве. Он жирорастворим, и именно поэтому морковный сок подаётся со сливками, каплей масла или стейком.
Когда вы видите оранжево-жёлтых пациентов европеоидной расы, первая мысль возникает о желтухе вследствие закупорки желчевыводящего протока камнем или как результат гепатита. В норме билирубин, который является продуктом распада гемоглобина, выводится через кишечник. Если с его выведением возникают проблемы, он начинает накапливаться и окрашивать ткани в свой желтовато-коричневый оттенок.
Если у пациента всё отлично с печенью и желчным пузырём,
Как и любой жирорастворимый витамин, он медленнее накапливается и труднее выводится. Например, тот же водорастворимый витамин С можно без особого вреда однократно принять в дозе значительно выше нормальной. Почки довольно быстро сбросят всё лишнее. В случае с жирорастворимыми витаминами передозировка чаще приводит к отравлению, так как они накапливаются в жировой ткани и их труднее вывести. Именно поэтому таким опасным считается поедание печени белого медведя. Она содержит токсические дозировки витамина А, которые вызовут острое отравление или даже летальный исход. Поэтому, если внезапно решите съесть медведя — печень выбрасывайте.
Витамин А в принципе у большинства животных хранится именно в печени в виде комплекса с белками альбумином и транстиретином. В таком виде молекула становится слишком крупной, чтобы быть вымытой почками при фильтрации. За счёт этих механизмов выводится он очень медленно: некоторые его формы за 120 дней выводятся только наполовину. Поэтому есть потенциальная опасность хронической передозировки.
Функции витамина А
Молекула ретинола
Классический признак хронического гиповитаминоза А — «куриная слепота», нарушение сумеречного зрения. В норме ?-каротин расщепляется ферментами до альдегида ретиналя. Ретиналь, связанный с белком опсином, формирует родопсин — зрительный пурпур. Когда фотон прилетает на нашу сетчатку, он вызывает разложение этой молекулы и активацию зрительного рецептора. На синтез нового ретиналя требуется время, поэтому нам требуется несколько минут на адаптацию при переходе из яркого света в темноту.
Строго говоря, витамин А — это именно ретинол. Но кроме него аналогичными эффектами обладает целая группа структурно похожих веществ, которые и называют ретинолоподобными — ретиноидами.
Ретиноиды работают как регуляторы процессов пролиферации, дифференцировки и межклеточного взаимодействия между клетками. Свои эффекты они реализуют с помощью активации ретиноевых рецепторов в ядре клеток. За счёт этого ретиноиды регулируют транскрипцию тех или иных генов. Молекула ретиноида цепляется за рецептор в участке промоции соответствующего гена и стимулирует синтез нужного белка. За счёт этого и реализуются основные лечебные и побочные эффекты от применения этой группы препаратов.
У ретиноидов есть целый список важных эффектов:
- Обеспечивают нормальное функционирование иммунной системы.
- Необходимы для полноценной регенерации эпителиальных тканей, к которым относятся кожа и слизистые.
- Принимают участие в синтезе стероидных гормонов.
- Участвуют в активации генов, ответственных за подавление роста опухоли. Поэтому некоторые ретиноиды применяются как местный вспомогательный препарат при терапии кожных проявлений онкозаболеваний.
Ретиноиды в коже и механизм действия
Довольно часто ретиноиды применяются при лечении дерматологических заболеваний. Например, облепиховое масло с ярким ароматом свежих ягод — очень крутое средство для лечения плохо заживающих язв, эрозий, ожогов и других повреждений кожи и слизистых. Работает именно за счёт большой концентрации витамина А и синергичного ему витамина Е.
Помимо ускорения регенерации и стимуляции синтеза нового коллагена фибробластами, ретиноиды могут ощутимо замедлять дифференцировку кератиноцитов и снижать продукцию кератина. Этот эффект очень важен при лечении такого заболевания, как псориаз, при котором кератиноциты делятся с неадекватной скоростью и производят большое количество кератина. Кроме этого, ретиноиды применяются при лечении актинических кератозов, фотостарения кожи, помогают бороться с гиперпигментацией кожи в очагах воспаления.
Другой ключевой вариант применения — лечение акне, часто в сочетании с антибиотикотерапией. Ретиноиды способствуют снятию воспаления, а главное, устраняют фолликулярный гиперкератоз, являющийся основной причиной возникновения акне. Они работают как себорегуляторы, снижая чрезмерную выработку кожного сала. В результате условно-патогенная микрофлора перестаёт активно размножаться и вызывать воспаление в протоках сальных желёз, а уже имеющиеся очаги воспаления исчезают, не оставляя после себя пигментное пятно.
Препараты ретиноидов — это не витаминки
Ретиноиды, особенно в лечебных дозировках, — это совсем не витаминки, которые можно есть бесконтрольно. Как я уже говорила, они очень медленно выводятся из организма, есть риск кумуляции и передозировки. Задача специалиста в данном случае заключается в подборе оптимальной дозировки, которая будет приемлемо переноситься пациентом.
Да, как и любые достаточно эффективные препараты, ретиноиды имеют много прогнозируемых побочных эффектов. Более того, если через некоторое время после начала терапии вы не начали шелушиться, нет лёгкого раздражения кожи и повышения чувствительности, то вам продали какой-то нерабочий препарат. Ретиноиды должны давать подобные побочки в терапевтических концентрациях. Это нормально.
Есть ещё один момент, о котором всегда следует предупреждать пациентов. При том, что ретиноиды отлично переносятся большинством взрослых пациентов и дают отличный косметический эффект, в нужных дозировках они обладают выраженным тератогенным эффектом. То есть могут повредить развитию эмбриона. Поэтому очень важно в течение всего курса использовать надёжные средства контрацепции и гарантировать отсутствие беременности.
Побочные эффекты от этих препаратов можно разделить на две основные группы. Первые возникают почти сразу, после первого или второго применения в виде крапивницы или покраснения. Это может говорить об аллергической реакции на препарат. Снимается классическими антигистаминными препаратами. Вторые проявляются не раньше недели — это уже побочные эффекты от воздействия самого препарата. Устраняются сами по себе или после снижения дозировки. Именно поэтому нужен специалист, который сможет чётко отличить аллергическую реакцию от ожидаемых эффектов препарата.
Что мы положили интересного в нашу продукцию
Так как наша научная лаборатория имеет большой опыт в трансдермальной доставке препаратов, мы взялись за задачу разработки эффективного варианта местного ретинолсодержащего средства. Мало просто налить витамина А. Надо ещё его доставить в глубокие слои кожи, где он отрегулирует продукцию кожного сала, простимулирует синтез нового коллагена и выровняет тон кожи. Ну, как вы понимаете, как только в описании средства звучит волшебное словосочетание «трансдермальный транспорт», мы тут же начинаем присматриваться к этой истории.
У нас получилось разработать эффективную крем-сыворотку Retiderm 0.25 из серии Anti-Age. И да, она не только для возрастной кожи, но и для молодой с акне-проблемами. Естественно, что из-за её выраженных эффектов применение возможно только после консультации с хорошим специалистом. На всякий случай ещё раз напоминаю, что в комментариях, конечно, можно задавать уточняющие вопросы, но Хабр — это НЕ консультация с хорошим специалистом. Врачу нужно вас увидеть и пощупать.
Чтобы обеспечить правильную доставку, мы добавили ретинол в двух формах. Просто свободный ретинол, который проникает вглубь кожи довольно медленно и начинает работать в поверхностных слоях кожи, и липосомальный, который обладает высокой биодоступностью и проникает через все барьеры кожи.
Липосома выглядит вот так. По сути, это почти полный структурный аналог клеточной мембраны, который формирует двойной липидный слой. С применением особых технологических процессов в центр липосомы можно «положить» нужное вещество, которое нам нужно доставить. Крайне непросто обеспечить формирование подобных сферических везикул. Ещё сложнее добиться того, чтобы они сохранялись стабильными в течение всего срока годности косметического средства. Но зато в результате у нас получается средство для эффективной глубокой доставки ретиноидов и других веществ вглубь кожи.
Вторая особенность нашей лаборатории — умение сочетать много действующих веществ. Кроме ретинола мы включили в состав ниацинамид. Его там тоже много, целых 3 %. Он также улучшает тургор кожи, регулирует выработку кожного сала и вообще отлично работает в синергии с ретинолом. Плюс мы также решили добавить витамин С в стабильной форме: в виде аскорбил глюкозида. Он сильный антиоксидант и первым реагирует с любыми окислителями, принимая удар на себя. Поэтому он очень эффективен для повышения стойкости кожи к ультрафиолету и в целом способствует нормализации метаболических процессов.
Конечно, мы также добавили высокомолекулярную гиалуроновую кислоту, которая удерживает влагу на поверхности кожи, обеспечивая моментальное её увлажнение.
Ну и конечно, мы всегда работаем с кожным микробиомом. Кожа — среда совершенно нестерильная и в норме колонизирована тысячами различных микроорганизмов. Чтобы в этом зоопарке не начал доминировать условно-патогенный золотистый стафилококк или другие нежелательные бактерии, нам надо селективно подкармливать более дружелюбных представителей, которые не дадут размножаться всем остальным сверх меры. Для этого мы добавили в состав фукогель, который и работает как пребиотик.
Ещё раз хотим предупредить
Ретинолсодержащие средства очень эффективны, но, как любое сильнодействующее средство, они обладают выраженными побочными эффектами. Пожалуйста, не используйте их без консультации со специалистами. Помните про недопустимость применения у беременных. А ещё у них есть фотосенсибилизирующий эффект, из-за которого не стоит появляться на солнце во время всего курса. Ну или как минимум стоит использовать солнцезащитные кремы с максимальным SPF-фактором.
Если интересно, как мы создаём новые средства, заходите к нам в telegram-канал (@geltek_cosmetics). Там мы рассказываем интересные штуки про хроники нашей уютной лаборатории.
